Онкологическая урология
О сайте
Для врачей
Словарь терминов
Лекарственные средства
   Главная > Лекарственные средства > По алфавиту > З > Золадекс
На главную Написать письмо Карта сайта




Словарь
Опухоли мочеполовых органов
Другие урологические заболевания
Рекомендации пациентам
МЕДИЦИНСКИЕ ТОВАРЫ для ОНКОЛОГИИ и УРОЛОГИИ



02.02.2019
Добрый день! После УЗИ брюшной полости обнаружили образование в паранефральной области почки справа.Что это...   Читать...
25.01.2019
Кт почки с пероральным контрастировании жкт, с болюсное контрастирование внутривенно.При исслед.почки обычных...   Читать...
28.12.2018
здравствуйте подскажите нужно ли уменьшать пса перед операцией? можно ли лазером делать операцию на...   Читать...
Все вопросы
Задать вопрос


Золадекс
Золадекс
Зомета
Зоксон

Инструкция со применению (информация для специалистов)

Регистрационный номер: П № 013307/02–2001
Торговое название: «Золадекс» («Zoladex»)
Международное непатентованное название: гозерелин (goserelin)
Лекарственная форма: депо-капсула продленного действия, содержащая 3.6 мг гозерелина, в шприце.

СОСТАВ
Одна депо-капсула содержит Активное вещество: гозерелин ацетат 3.6 мг
Вспомогательные вещества: кополимер молочной и гликолевой кислот

ФОРМА ВЫПУСКА
«Золадекс» выпускается в форме стерильного, цилиндрической формы депо от белого до кремового цвета, в котором ацетат гозерелина (эквивалентен 3,6 мг гозерелина) диспергирован в подвергающейся биологической деградации матрице из лактидо-гликолидного кополимера. Поставляется со шприцевым аппликатором разовой дозы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Механизм действия: «Золадекс» (D-Ser(Bu’)6 Azgly10 ЛГРГ) является синтетическим аналогом природного ЛГРГ. При постоянном применении «Золадекс» ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентрадий тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии «Золадеке», подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии «Золадексом» у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на снижение уровня эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно. У мужчин примерно к 21 дню после введения первого депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы в к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке сжижается также примерно к 21 дню после введения первого депо и при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормоиальнозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток. Показано, что «Золадекс» в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией. Такая комбинация дает дополнительно в среднем 1 грамм/децилитр прироста концентрации гемоглобина по сравнению с терапией только препаратами железа.
На фоне приема агонистов ЛГРГ у женщин может иметь местонаступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетические свойства
«Золадекс» обладает почти полной биологической доступностью. Введение депо каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. «Золадекс» плохо связывается с белком и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2–4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата в виде депо данное изменение не будет иметь значительных последствий. Поэтомуизменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ
1. Рак предстательной железы: «Золадекс» показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака предстательной железы.
2. Рак молочной железы: «Золадекс» показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном периоде и пременопаузе.
3. Энзометриоз: При лечении эндометриоза «Золадекс» смягчает симптомы, включая боль, и уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.
4. Для истончения эндометрия: «Золадекс» показан для предварительного истончения эндометрия перед аблацией ткани эндометрия или резекцией.
5. Фибромы матки: При лечении фибром «Золадекс» сокращает опухолевые узлы, улучшает гематологический статус больных и уменьшает симптомы, включая боль. Его используют в хирургии в качестве вспомогательного средства с целью облегчения операционной техники и снижения потерь крови во время операции.
6. При экстракорпоральном оплодотворении: десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
Взрослые
Одно депо (3,6 мг) препарата «Золадекс» вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
Экстракерпоразтное оплодотворение
«Золадекс» 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови, которая должна соответствовать таковой на ранней фолликулярной фазе (приблизительно 150 пмоль/л). Это, как правило, происходит между 7 и 21 днем. Суперовуляцию (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина начинают, когда достигнута десенсибилизация. Десенсибилизация, вызываемая введением депо агониста ЛГРГ (например, «Золадекс»), является более стойкой, что предполагает, что в ряде случаев может возникать повышенная потребность в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее вводится человеческий хорионический гонадотропин для индукции овуляции. Контроль проводимого лечения, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Для больных с почечной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.
Для больных с печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.
Для больных пожилого возраста проводить корректировку дозы нет необходимости.
Эндометриоз следует лечить только в течение 6 месяцев, поскольку на данный момент нет клинических данных о более длительных курсах терапии. Не следует назначать повторные курсы из-за опасности снижения минеральной плотности костной ткани. Было показано, что у пациенток, получающих «Золадекс» по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Для истончения эндометрия вводят два депо с интервалом в 4 недели, при этом операция планируется между 0 и 2 неделей после введения второго депо. Дети «Золадекс» не показан для применения у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
«Золадекс» не следует применять у больных с известной гиперчувствительностью к «Золадексу» или другим аналогам ЛГРГ.
«Золадекс» не следует применять во время беременности и лактации.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
«Золадекс» не показан для применения у детей, так как безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливалась.
Мужчины
Следует с осторожностью назначать «Золадекс» лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. Если есть проявления сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, или данные симптомы находятся в стадии развития, то следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
Женщины
Применение агонистов ЛГРГ у женщин может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата «Золадекс» свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4,6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2,6%. Было показано, что у пациенток, получающих «Золадекс» по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
«Зодадекс» стедует с осторожностью назначать женщинам с выявленными костными метаболическими нарушениями.
«Золадекс» может вызывать возрастание сопротивления шейки матки и в связи с этим — трудности при дилатации шейки матки.
В настоящее время отсутствуют клинические данные о результатах лечения гинекологических заболеваний прпаратом «Золадекс» при длительности курса более шести месяцев.
Экстракорпоральное оплодотворение:
«Золадекс» 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт в этой области.
Как и в случае других аналогов ЛГРГ, при применении «Золадекса» 3,6 мг в комбинации с гонадотропином сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением депо агониста, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку степень выраженности синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
Рекомендуется с осторожностью применять «Золадекс» 3,6 мг при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, так как возможна активация большого количества фолликулов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ВЕЩЕСТВАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Неизвестно.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Несмотря на то, что исследования по репродуктивной токсикологии на животных указывают на отсутствие тератогенных эффектов, «Золадекс» не должен применяться во время беременности, так как при применении агонистов ЛГРГ во время беременности имеется теоретический риск развития аборта и возникновения аномалий развития эмбриона. Потенциально фертильные женщины должны тщательно обследоваться перед началом лечения на предмет исключения беременности. Следует пользоваться негормональными контрацептивными средствами во время лечения, а при эндометриозе — до восстановления менструаций.
Необходимо исключить беременность серед применением «Золадекса» 3.6 мг при экстракорпоральном оплодотворении. Клинические данные по применению препарата при экстракорпоральном оплодотворении ограничены, но существующие данные говорят о том, что отсутствует причинная взаимосвязь между применением «Золадекса» и любым последующими нарушениями развития оопита или беременности и ее исхода.
Применение «Золадекса» во время кормления грудью не рекомендуется.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ ВОДИТЬ МАШИНУ ИЛИ РАБОТАТЬ С ТЕХНИКОЙ
Нет сведений о том, что «Золадекс» приводит к ухудшению этих видов деятельности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Общие
Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности, что может включать в себя так же некоторые проявления анафилаксии.
Имели место случаи артралгии. Докладывалось о возникновении неспецифических парестезии. Отмечалось появление кожной сыпи, как правило умеренно выраженной, ее регрессия часто происходила без отмены терапии.
У пациентов, получавших «Золадекс», иногда наблюдались изменения в уровне артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно носят транзиторный характер и разрешаются либо в процессе терапии «Золадексом», либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену «Золадекса».
Как и с другими препаратами этого класса, после первого введения препарата в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
Редкие местные реакции включают в себя легкие подкожные кровоподтеки в месте инъекций.
Мужчины
К фармакологическим действиям препарата у лиц мужского пола относят «приливы», потливость и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность молочных желез наблюдались нечасто. В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
Применение агонистов ЛГРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.
Женщины
К фармакологическим действиям препарата у женщин относят «приливы», потливость и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, которые лечатся симптоматически. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у больных раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальцемия.
Экстракорпоральное оплодотворение:
Как и в случае других агонистов ЛГРГ, сообщалось о случаях развития СГСЯ, связанных с применением «Золадекса» 3,6 мг в комбинации с гонадотропином. Предполагается, что десенсибилизация, вызываемая применением депо агониста, может в ряде случаев приводить к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Стимуляция цикла должна тщательно мониторироваться для выявления пациентов с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота проявлений может зависеть от дозового режима гонадотропина. Введение хорионического гонадотропина человека необходимо прекратить, если это требуется.
После использования агонистов ЛГРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения «Золадекса» прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. Исследования, проводимые на животных. дают возможность предположить, что применение более высоких доз «Золадекса» не будет оказывать каких-либо иных действий на концентрацию половых гормонов и на репродуктивную систему кроме тех, что имеют терапевтическую направленность. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение.
Доклинические данные по безопасности
После продолжительного применения повторных доз препарата «Золадекс» у самцов крыс отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей гипофиза. Хотя эти результаты исследования сходны с теми, что ранее отмечались у данного вида после хирургической кастрации, какой-либо корреляции в отношении людей установлено не было.
У мышей длительное повторное применение доз, многократно превышающих дозы, применяемые у людей, вызывало гистологические изменения в некоторых областях пищеварительной системы, что проявлялось в гиперплазии островковых клеток поджелудочной железы и доброкачественной пролиферации в пилорическом отделе желудка, которая у данных особей также ранее отмечалась как спонтанное поражение. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

ФОРМА ВЫПУСКА
Одна доза (3.6 мг) в шприце, упакованном в алюминиевую фольгу, помещается в картонную упаковку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре ниже 25°С.
Препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат необходимо хранить в местах, недоступных для детей.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.


Адрес предприятия-производителя:
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
АстраЗенека ЮК Лимитед
113054 Москва
Павелецкая пл. 2 стр. 1




2005 © www.oncourology.ru
Design, programming, content
and promotion by A4-design
Rambler's Top100   Рейтинг@Mail.ru A4-design