|
ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата ОМНИК.
Регистрационный номер П № 013915/01–2002
Торговое название: Омник
Международное непатентованное название: Тамсулозин
Описание лекарственной формы: Твердые желатиновые капсулы с модифицированным высвобождением, имеющие корпус оранжевого цвета с нанесенными цифрами 701 и графическим товарным знаком фирмы и крышечку оливково-зеленого цвета с цифрами 0,4.
Состав:
тамсулозин гидрохлорид 0,4 мг, микрокристаллическая целлюлоза, сополимер метилакриловой кислоты, полисорбат 80, натрия лаурил сульфат, триацетин, кальция стеарат, тальк, твердый желатин, индиготин Е132, двуокись титана Е171, желтая окись железа Е172 и красная окись железа Е172.
Фармакологическая группа:
Антагонист а1-адренорецелторов [G04CA02]
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика:
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических а1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада а1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы обструкции, так и симптомы раздражения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и нестабильностью мочевого пузыря при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на а1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с а1В подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов о нормальным исходным
артериальным давлением. При проведении многочисленных клинических исследований препарата тамсулозин не наблюдалось значимого снижения артериального давления у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Фармакокинетика.
Всасывание:
Тамсулозин всасывается через кишечник и обладает почти полной биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь по 1 капсуле в день постоянная концентрация достигается к пятому дню, при этом значение
Сmax примерно на две трети выше значения этого параметра после приема однократной дозы. Существуют индивидуальные различия в уровнях плазменной концентрации как после приема однократной дозы, так и после многократного дозирования.
Распределение:
Связывание с белками плазмы 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения через печень, он медленно метаболизируется в печени. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
У крыс наблюдалась незначительная индукция микросомальных ферментов печени, вызванная тамсулозином.
При печеночной недостаточности не требуется подбор дозы. Ни один из метаболитов тамсулозина не является более активным, чем исходное вещество.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном дозировании 13 часов.
При почечной недостаточности не требуется уменьшения дозы.
Показания к применению.
Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Побочное действие.
Редко — головокружение, ретроградная эякуляция; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, сердцебиение, астения,головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта в редких случаях тошнота, рвота, диарея, запор.
В редких случаях могут наблюдаться такие реакции гиперчувствительности, как кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Противопоказания.
Гиперчувствутельность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
Ортостатическая гипотензия в анамнезе. Выраженная печеночная недостаточность.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
При назначении препарата Омник вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином никакого взаимодействия не было обнаружено. При одновременным применении Омника с циметидином отмочено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омника, поскольку уровень препарата остается в пределах нормального диапазона. In vitro, ни один из таких препаратов, как диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин, не изменяет свободную фракцию тамсулозинма в плазме человека. В свою очередь и тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Никаких взаимодействий на уровне печеночного метаболизма не было обнаружено в исследованиях in vitro с микросомальными фракциями печени, включая амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид и финастерид.
Однако диклофенак и варфарин могут увеличить скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение других антагонистов а1-адренорецепторов может привести к понижению артериального давления.ъ
Передозировка.
Нет сообщений о каких-либо случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможна острая гипотензия, в случае которой необходимо обеспечить поддержку сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться, если пациента положить. При отсутствии эффекта можно применить средства для увеличения объема крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо проверить функцию почек и предпринять общие мероприятия. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин в большой степени связывается с белками плазмы. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например сульфата натрия.
Особые указания.
Как и при использовании других а1-блокаторов, при лечении препаратом Омник в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должем сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Прежде чем начать терапию препаратом Омник, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты
Беременность и лактация.
Нет данных.
Форма выпуска.
Блистеры по 10 капсул, по 1 или 3 блистера в картонной коробке.
Условия хранения.
при температуре 15–25 С
Срок годности.
4 года
Условия отпуска из аптек.
Отпуск по рецепту врача.
Производитель.
Яманучи Юроп Б.В, Нидерланды
Московское представительство:
109147 Москва, Марксистская ул., 16,
«Мосаларко Плаза–1» бизнес-центр, этаж 3.
Телефон: (095) 737–07–55; 737–07–56. Факс: (095) 737–07–57
| 
