|
ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата Диферелин® (Diphereline®)
Торговое название препарата: Диферелин
Международное название препарата: Трипторелин (triptorelin)
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного введения.
ОПИСАНИЕ
Порошок (лиофилизат) белого цвета.
СОСТАВ
В каждом флаконе содержится:
- активное вещество — Трипторелин 3,75 мг
- вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, маннит, кармелоза натрия, полисорбат–80.
Состав растворителя
В каждой ампуле содержится: маннит 16 мг и вода для инъекций 2 мл
Фармакотерапевтичгская группа: противоопухолевое средство, гонадотропина рилизинг-гормона аналог.
Код ATX: L02AE04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропина рилизинг-гормона (высвобождающего гонадотропин). Механизм действия основан на непосредственном воздействии на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию фактора, ответственного за высвобождение гонадотропина.
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропина и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата имеет место начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующим замедленным высвобождением трипторелина (Cm = 0,32 ± 0,12 нг/мл), при котором среднее значение составляет 46,6–7,1 мг/день. Биодоступность препарата составляет около 53% за один месяц.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Рак предстательной железы
- Преждевременное половое созревание
- Эндометриоз
- Миома матки
- Женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к Диферелину или другим аналогам гонадотропина рилизинг-гормона, синдром поликистозных яичников, беременность и период кормления грудью.
С осторожностью — остеопороз.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Вводят препарат только внутримышечно.
Рак предстательной железы — Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели длительно.
Преждевременное половое созревание — в дозе 50 мкг/кг каждые 4 недели.
Эндометриоз — в первые 5 дней менструального цикла в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение не более 6 месяцев.
Женское бесплодие — Диферелин вводится на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Миома матки — лечение начинается в первые пять дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели. Длительность курса лечения — 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 месяцев — для пациенток, которым оперативное лечение не показано.
Правила приготовления суспензии
Суспензия порошка в прилагаемом растворителе должна готовиться непосредственно перед введением путем осторожного встряхивания флакона с целью получения однородной смеси.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
- Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко отек Квинке.
- Описаны несколько случаев тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения артериального давления, повышенной эмоциональной лабильности, нарушения зрения, болей в месте инъекции и повышения температуры тела, ощущения «приливов».
- Длительное применение аналогов гонадотропина рилизинг-фактора может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
- У мужчин — снижение потенции, опухание и болезненность грудных желез (наблюдаются редко). В начале лечения больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1–2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови.
- У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез.
- При применении Диферелина в комбинации с гонадотропином сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
- При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
- Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Случаи передозировки препаратом не известны.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
Не описаны.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
- В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженным риску развития мочеточниковой непроходимости или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии.
- Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.
- До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.
ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок 3,75 мг для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного введения во флаконах в комплекте с растворителем в ампулах, одноразовым шприцем и двумя иглами.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 15–25 ’С в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ИЗГОТОВИТЕЛЯ (ИМПОРТЕРА)
Производитель: ИПСЕН ФАРМА БИОТЕК, ФРАНЦИЯ
Держатель регистрационного удостоверения:
БОФУР ИПСЕН ИНТЕРНАСЬОНАЛЬ, ФРАНЦИЯ
37, rue Spontini
75116 Paris-France
Представительство фирмы:
109004, Москва, ул. Таганская, 19
Тел.: 258–54–00, факс 258–54–01 | 
